カルシウム拮抗薬は肝排泄性であるため、透析患者では投与量の調整は必要ない。カルシウム拮抗薬には、ジヒドロピリジン系薬、ベンゾジアゼピン系薬（ジルチアゼム(薬)）、diphenylalkylamine系薬（ベラパミル(薬)）がある。降圧効果は、ジヒドロピリジン系では強力であり、ジルチアゼムではやや弱く、ベラパミルではさらに弱い。一方、心抑制作用あるいは抗不整脈作用は、ベラパミルで強く、ジルチアゼムがこれに続く。

降圧薬として主に用いられるのは、ジヒドロピリジン系薬である。冠状動脈の痙攣による狭心症には、ジヒドロピリジン系薬あるいはジルチアゼムが用いられる。ベラパミルは、主に抗不整脈作用が用いられる。

ジヒドロピリジン系薬は、開発時期に基づいて、第一世代薬、第二世代薬、第三世代薬に分けられる。第一世代薬は作用持続時間が短い。第一世代薬には、ニフェジピン(薬)、ニカルジピン(薬)がある。第二世代薬は作用持続時間が比較的長い。第二世代薬は、ニルバジピン(薬)、ニソルジピン(薬)、ニトレンジピン(薬)、マニジピン(薬)、ベニジピン(薬)、バルニジピン(薬)、エホニジピン(薬)、フェロジピン(薬)、シルニジピン(薬)、アラニジピン(薬)がある。この世代の薬剤の間には、大きな差異はない。第三世代薬は、第二世代薬よりもさらに作用持続時間が長い。第三世代薬には、アムロジピン(薬)がある。