ACE阻害剤には、心保護作用があり心不全治療薬としても用いられる。欠点として、かなりの頻度で空咳の副作用がみられる。

ACE阻害剤には、カプトプリル(薬)、マレイン酸エナラプリル(薬)、アラセプリル(薬)、塩酸デラプリル(薬)、シラザプリル(薬)、リシノプリル(薬)、塩酸ベナゼプリル(薬)、塩酸イミダプリル(薬)、塩酸テモカプリル(薬)、塩酸キナプリル(薬)、トランドラプリル(薬)、ペリンドプリルエルブミン(薬)などがある。塩酸テモカプリル以外のACE阻害剤は腎排泄性あるいは肝腎排泄性であるため、常用量の1/2以下の少量から投与を開始する。とくに、透析中に除水とともに血圧が上昇していくタイプの高血圧では、ACE阻害剤に血圧が敏感に反応することが多いので、このような患者ではとくに初期投与量を少なめにする。