大部分のグラム陽性球菌に有効で、βラクタマーゼ産生菌であっても有効である。また、大腸菌、クレブシエラ菌などのグラム陰性桿菌による院外感染症の大部分にも有効である。バクテロイド菌、緑膿菌、エンテロバクター属に対しては通常無効である。これらの薬物はすべて髄膜を通過しにくく、髄膜炎の治療には使用できない。投与量あるいは投与間隔の調整が必要である。

セファゾリン(薬)は、他の第１世代セフェム系抗生物質に比較してブドウ球菌に対する抗菌力が強い。グラム陰性菌に対するMICもやや低くなっている。

セファロチン(薬)、セファピリン(薬)は、薬理作用、毒性が類似している。

セファレキシン(薬)、セファドロキシル(薬)は、主に尿路感染症や軽度の皮膚、軟部組織感染症の治療に用いられる。全身性の感染症には適切ではない。