4.33 リン吸着剤(クエン酸第二鉄水和物)
新しいリン吸着薬として、2014年5月、クエン酸第二鉄水和物が発売された。このリン吸着薬では、クエン酸第二鉄水和物の第二鉄（3価鉄）がリンと結合して不溶性の沈殿（リン酸鉄）を生じる。クエン酸第二鉄水和物の製剤であるリオナ（鳥居薬品）は、比表面積が大きいため、溶解速度が既存の高リン血症治療薬よりも速く、そのため、消化管内で効率的にリンを吸着するとされている。1. クエン酸第二鉄の薬物動態
主成分である第二鉄（3価鉄）は大部分がリン酸と結合し、難溶性の沈殿（リン酸第二鉄）を形成して便中に排泄されるが、一部は腸上皮細胞膜上で第一鉄（２価鉄）へ還元された後、腸上皮細胞に取り込まれる。腸上皮細胞に取り込まれた第一鉄（２価鉄）の大部分は血中に放出されて第二鉄（3価鉄）に酸化され、鉄輸送蛋白であるトランスフェリンと結合する。しかし、腸上皮細胞に取り込まれた第一鉄（２価鉄）の一部は細胞内でフェリチンを形成し、腸上皮細胞の脱落と伴に消化管内へ排泄される。
クエン酸第二鉄を投与すると、血清鉄および血清フェリチンは上昇、総鉄結合能（TIBC）は低下、鉄飽和率（TSAT）は上昇する。
2. クエン酸第二鉄の投与方法
通常、1日500mg/日から開始し、以後、血清リン濃度に応じて投与量を調整する。最大投与量を1日6,000mgとする。投与量を増やす場合の増量幅は1日あたり1,500mgを上限とし、前回の増量時から1週間以上、間隔をあける。
3. 副作用
主な副作用は、下痢、便秘、腹部不快感、血清フェリチンの上昇である。
4. 投与にあたっての注意
a. 血清フェリチンなどの鉄関連指標を定期的に測定し、鉄過剰状態の発生に注意する。鉄剤を投与している患者、ヘモクロマトーシスなどの鉄過剰状態にある患者ではとくに注意が必要である。
b. ヘモグロビン濃度などの貧血関連指標を定期的に測定し、特に赤血球造血刺激因子製剤（ESA）と併用する場合には、過剰造血に注意する。
c. 消化性潰瘍、炎症性腸疾患などの胃腸疾患のある患者では、クエン酸第二鉄水和物の投与により病態が悪化することがある。投与開始後の観察が重要である。
d. C型肝炎などの肝炎患者では、クエン酸第二鉄水和物の投与により病態が悪化することがある。投与開始後の観察が必要である。